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南开大学创制抗脑胶质瘤新药初显疗效—新闻—

发布时间:2017-12-04 阅读:

  南开大学开创抗脑胶质瘤早期效果显着 - 新闻中心 - 科学网

  近日,南洋大学药物化学国家重点实验室陈跃教授团队历时8年自主研发的抗脑胶质瘤ACT001的消息又传来喜讯:在澳大利亚墨尔本Epworth医院的临床试验中,一个题目为胶质母细胞瘤患者至于GBM)治疗后2个月复发患者出现肿瘤缩小现象。

  据了解,GBM是胶质瘤中恶性程度最高的肿瘤,手术和放疗难以清除干净,一般抗癌药物难以进入脑内。目前治疗本病的最好的替莫唑胺药物只能延长患者2.5个月的生存期,而且该药是上世纪美国FDA批准上市的药物。近二十年来,GBM药物治疗并没有取得很大的进展,是世界医学问题。

  动物实验表明,替莫唑胺脑内浓度仅为血药浓度的40%,ACT001在脑内浓度为血药浓度的1.8倍,其作用原理也与替莫唑胺不同。这意味着ACT001已经成为一种非常罕见的可以进入大脑的抗癌药物候选者。岳辰说。

  ACT001于2016年3月获得澳大利亚临床伦理认可。2016年9月19日迎来第一名志愿者澳大利亚患者。迄今为止,已有数名GBM患者参与了临床试验。当ACT001的剂量每天增加到第二个较低剂量,两个胶囊时,第二个最低剂量组中的第一个患者具有肿瘤缩小。

  这个病人是GBM复发的,肿瘤一般生长很快,没有标准治疗。岳辰说,在第二剂量的肿瘤组中出现了缩小的情况,所以结果超出了我的预料。尽管需要更多的患者参与和更长的试用期来验证ACT001的有效性,但是我们希望我们应该更积极地推动临床试验,预计未来患者的剂量会增加三倍。

  陈越还希望在澳大利亚进行临床试验时,ACT001即将在中国开展临床试验,以惠及国内GBM患者。

  据了解,ACT001用于制备小白菊内酯的原料,由小白菊提取物和小白菊是一种传统的西药。小白菊内酯对癌症干细胞具有选择性杀伤作用,但小白菊对其有抑制作用。

  陈越队进行了大量探索,最后从特有植物木兰科植物根皮中发现,小白菊内酯的含量高达9.6%,实际提取率稳定在5%〜6%。通过半合成手段,改善了小白菊内酯的化学结构,获得了DMAMCL(ACT001),具有良好的水溶性和稳定性,能口服进入血液和脑内,而且在体内也达到了缓释作用,显着提高了安全性和效力。

  ACT001的创建拥有完全自主的知识产权,并获得十多个国家的专利授权。

  “中国科学报”(2017-02-28第八版)

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